傳統的小分子藥物通過結合于靶蛋白,調節其功能而達到治療疾病的目的。抑制蛋白質功能可以從基因水平上(DNA編輯技術)、轉錄水平上(siRNA和ASO)以及蛋白水平上(抑制劑和TPD)來實現。蛋白降解靶向嵌合體(Proteolysis targeting chimera,PROTAC)技術利用雙功能小分子靶向降解目標蛋白(TPD),被認為是生物醫藥領域的革命性技術,可靶向不可成藥靶點及解決小分子藥物耐藥性問題。PROTAC技術誕生于2001年,已廣泛被用于生物醫藥的基礎研究及藥物開發。由于分子量相對較大,解決藥物的口服生物利用度及穩定性一直是PROTAC藥物研發面臨的挑戰。海創藥業自2016年起開始建設PROTAC技術平臺,在多個腫瘤靶點進行PROTAC新藥開發,目前已有雄激素受體(AR)PROTAC分子進入臨床 I 期試驗階段。